- +7 (495) 843-38-75 Москва и регионы РФ
- 8 (800) 707-94-06 Бесплатно с любых телефонов
- Каталог
- Неврология
- Тетрабеназин (Нормокинезтин полный аналог) 25мг Revocon таблетки №100
Тетрабеназин (Нормокинезтин полный аналог) 25мг Revocon таблетки №100
- Полное описание
- Инструкция
- Отзывы (0)
Тетрабеназин (торговое наименование Revocon) — лекарственный препарат, который влияет на передачу сигналов в головном мозге и применяется для контроля непроизвольных избыточных движений (гиперкинезов), прежде всего хореи при болезни Гентингтона. Тетрабеназин относится к средствам, уменьшающим выраженность хореических движений за счет воздействия на моноаминергическую передачу.
Механизм действия
Тетрабеназин относится к ингибиторам VMAT2 (vesicular monoamine transporter 2 — везикулярный транспортер моноаминов 2). Проще говоря, он уменьшает высвобождение некоторых нейромедиаторов (в первую очередь дофамина) в нервных окончаниях. Это приводит к снижению избыточной двигательной активности, которая лежит в основе хореических движений.
Почему это помогает при хорее:
- при ряде гиперкинетических состояний наблюдается дисбаланс нейромедиаторов в двигательных путях мозга;
- снижение дофаминергической активности может уменьшать амплитуду и частоту непроизвольных движений;
- эффект подбирается постепенно, так как слишком быстрое усиление действия повышает риск нежелательных реакций (сонливость, заторможенность, паркинсонизм, тревожность и др.).
Как правильно принимать
Тетрабеназин не начинают принимать сразу с «полной» дозы. Подчеркивается необходимость медленного титрования (пошагового повышения дозы), обычно с интервалами около недели, чтобы найти минимальную эффективную и переносимую дозу.
Стартовая доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки; затем через одну неделю доза может быть увеличена до 25 мг/сут (например, по 12,5 мг 2 раза в сутки); далее повышение проводится постепенно, обычно шагами по 12,5 мг/сут в неделю, под контролем переносимости и эффекта.
Важные дозовые ограничения
- при суточной дозе 37,5–50 мг/сут препарат обычно принимают в разделенных дозах;
- максимальная разовая доза зависит от общей схемы и индивидуальных особенностей;
- пациентам, которым требуется более 50 мг/сут, может потребоваться оценка статуса фермента CYP2D6 (генетически обусловленная скорость метаболизма), поскольку это влияет на безопасность и допустимые пределы дозирования.
Тетрабеназин может назначаться длительно, если есть клиническая необходимость и подтвержденная переносимость. Однако:
- доза может меняться со временем;
- при появлении побочных эффектов врач может снизить дозу или временно/полностью отменить препарат;
- при перерывах в лечении иногда требуется повторное титрование, а не возврат к прежней дозе «сразу».
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
- активные суицидальные мысли/поведение;
- нелеченная или недостаточно контролируемая депрессия;
- печеночная недостаточность/поражение печени (в ряде инструкций — противопоказание);
- одновременный прием ингибиторов МАО (МАОИ);
- прием резерпина (требуется интервал перед началом тетрабеназина);
- одновременное применение с некоторыми препаратами этого же направления действия (например, деутетрабеназин/валбеназин) — это должно оцениваться врачом отдельно.
Особая осторожность нужна, если у пациента есть:
- депрессивные эпизоды в прошлом;
- тревожные расстройства;
- склонность к выраженной сонливости;
- признаки паркинсонизма (замедленность, скованность, дрожание);
- нарушения ритма сердца или прием препаратов, способных удлинять интервал QT;
- прием антидепрессантов, особенно сильных ингибиторов CYP2D6 (например, некоторых СИОЗС), поскольку это может повышать концентрацию активных метаболитов и риск побочных эффектов.
Почему препарат требует особого контроля
1) Риск депрессии и суицидальных мыслей
Для тетрабеназина существует серьезное предупреждение: препарат может повышать риск депрессии и суицидальности, особенно у пациентов с болезнью Гентингтона, у которых такой риск сам по себе уже выше среднего. В инструкции подчеркивается необходимость наблюдения за изменениями настроения и поведения.
2) Необходимость тонкого подбора дозы
Эффективная доза у разных пациентов различается. Слишком низкая — может не дать эффекта, слишком высокая — увеличивает риск:
- выраженной сонливости,
- акатизии (внутреннего беспокойства, невозможности усидеть на месте),
- паркинсонизма,
- ухудшения психического состояния,
- других нежелательных реакций.
3) Влияние сопутствующих лекарств и генетических особенностей метаболизма
Система CYP2D6 влияет на переработку препарата. У части пациентов метаболизм идет медленнее, поэтому стандартные дозы могут переноситься хуже. Также некоторые лекарства меняют этот процесс. По этой причине врач может:
- ограничить максимальную дозу;
- назначить генетическое тестирование;
- скорректировать схему при добавлении/отмене других препаратов.
Преимущества использования
- Направленное действие на гиперкинезы: препарат специально используется для уменьшения хореических движений, а не как «общий седативный» препарат.
- Индивидуальная настройка дозы: возможность постепенного подбора позволяет найти баланс между эффектом и переносимостью у конкретного пациента.
- Клинически изученный подход при хорее при болезни Гентингтона.
- Возможность длительного применения под наблюдением при наличии эффекта и приемлемой переносимости.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Хорея при болезни ГентингтонаИнструкция по применению Тетрабеназин (Нормокинезтин полный аналог) 25мг Revocon таблетки №100
Форма выпуска и упаковка
Таблетки для приема внутрь.
Упаковка: картонная пачка, внутри которой 100 таблеток.
Состав
Активный компонент: тетрабеназин — 25 мг в 1 таблетке.
Точный состав вспомогательных веществ может отличаться у разных производителей и рынков, поэтому необходимо ориентироваться на упаковку Revocon.
Фармакодинамика и принцип действия
Тетрабеназин относится к препаратам, которые уменьшают патологическую двигательную активность, влияя на обмен нейромедиаторов в центральной нервной системе.
Препарат ингибирует VMAT2 (vesicular monoamine transporter type 2) — белок, который переносит моноамины (в том числе дофамин) в синаптические пузырьки нервных клеток. В результате снижается запас и высвобождение этих медиаторов, прежде всего дофамина, что помогает уменьшить непроизвольные гиперкинетические движения (хорею).
Что это дает клинически
- уменьшение выраженности хореических движений,
- снижение двигательной “избыточности”,
- более контролируемая моторика.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь препарат хорошо всасывается (степень абсорбции не менее ~75%).
Сам тетрабеназин в крови часто определяется слабо, потому что быстро метаболизируется в печени до активных метаболитов.
Основные активные метаболиты: α-HTBZ и β-HTBZ. Именно они во многом определяют клинический эффект и риски побочных реакций.
Cmax для α-HTBZ и β-HTBZ обычно достигается примерно через 1–1,5 часа после приема.
Пища не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность активных метаболитов.
Основной путь метаболизма связан с CYP2D6 (очень важный фермент).
Метаболиты выводятся преимущественно почками.
Периоды полувыведения основных метаболитов — ориентировочно 5–12 часов (в зависимости от метаболита).
Показания к применению
Основное подтвержденное показание для тетрабеназина — хорея при болезни Гентингтона (Huntington’s disease).
Противопоказания
- Активные суицидальные мысли/поведение.
- Нелеченная или недостаточно контролируемая депрессия.
- Тяжелые нарушения функции печени / печеночная недостаточность.
- Одновременный прием резерпина.
- Одновременный прием других VMAT2-ингибиторов.
- Паркинсонизм / гипокинетико-ригидный синдром.
- Феохромоцитома.
- Пролактин-зависимые опухоли (например, некоторые опухоли гипофиза/молочной железы).
- Грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Частые / клинически значимые
- сонливость / седативный эффект (одна из самых частых и дозолимитирующих реакций),
- утомляемость,
- бессонница,
- депрессивные симптомы,
- тревога,
- акатизия (внутреннее беспокойство, невозможность “усидеть на месте”),
- тошнота,
- агитация.
Важные неврологические и психиатрические риски
- усиление/появление депрессии,
- суицидальные мысли/поведение,
- паркинсонизм (скованность, замедленность, тремор),
- акатизия/психомоторное возбуждение,
- иногда — спутанность, усиление агрессии (по постмаркетинговым сообщениям).
Другие важные риски
- ортостатическая гипотензия (головокружение при вставании),
- удлинение QTc (сердечный ритм),
- нейролептический злокачественный синдром (НЗС) — редкое, но опасное состояние,
- дисфагия (нарушение глотания), что может повышать риск аспирации у некоторых пациентов.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / препарат | Что может происходить | Что делать |
| Сильные ингибиторы CYP2D6 (например, флуоксетин, пароксетин, хинидин) | Повышают уровни активных метаболитов (α-HTBZ/β-HTBZ), риск побочных реакций | Часто требуется ограничение дозы тетрабеназина (обычно не более 50 мг/сут и не более 25 мг за прием) и наблюдение врача |
| МАО-ингибиторы | Риск опасных взаимодействий; сочетание противопоказано | Не применять вместе; выдерживать интервал после отмены МАОИ (обычно ≥14 дней) |
| Резерпин | Суммирование VMAT-эффекта, риск чрезмерного истощения моноаминов и передозировки эффектом | Не сочетать; после отмены резерпина выдерживают интервал (обычно ≥20 дней) |
| Антипсихотики / антагонисты дофамина | Выше риск паркинсонизма, акатизии, НЗС | Только по назначению врача, с усиленным наблюдением |
| Препараты, удлиняющие QT (некоторые антиаритмики, антипсихотики, отдельные антибиотики и др.) | Повышается риск нарушений ритма | По возможности избегать сочетаний; оценка ЭКГ/рисков |
| Другие седативные препараты | Усиление сонливости и заторможенности | Осторожность, возможна коррекция терапии |
| Deutetrabenazine / Valbenazine | Перекрытие механизма действия (VMAT2), риск нежелательных эффектов | По ряду инструкций — противопоказано сочетание |
Алкоголь на фоне тетрабеназина нежелателен, потому что может:
- усиливать сонливость и седативный эффект,
- ухудшать внимание и координацию,
- повышать риск падений, ошибок, травм.
Практический совет: если врач не дал иных указаний, безопаснее считать, что алкоголь на период терапии следует исключить или максимально избегать.
Способ применения и дозы
Важно: дозы тетрабеназина подбираются индивидуально.
Типичная схема начала
- Часто стартуют с 12,5 мг/сут (или 12,5 мг 1–3 раза/сут — в зависимости от инструкции/клинической ситуации).
- Далее — постепенное повышение с интервалами в несколько дней/неделю до оптимального эффекта.
Передозировка
Возможные признаки
- выраженная сонливость / седация,
- тошнота, рвота,
- потливость,
- снижение давления,
- спутанность сознания,
- тремор,
- дистония, окулогирный криз,
- галлюцинации,
- диарея и др.
Что делать
В стационаре обычно проводят поддерживающее и симптоматическое лечение, мониторируют ритм сердца и жизненные показатели.
Применение у беременных и кормящих женщин
Беременность
Достаточных данных по применению у беременных женщин нет. Применение возможно только если врач считает, что потенциальная польза для матери превышает риск.
Грудное вскармливание
Данных о выделении тетрабеназина/метаболитов в грудное молоко у человека недостаточно, но риск для ребенка не исключен.
Грудное вскармливание не рекомендовано.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Поэтому в начале лечения, при увеличении дозы и при появлении сонливости нельзя водить автомобиль и работать с опасными механизмами, пока не станет понятно, как именно препарат влияет на пациента.
Особые указания
1) Контроль настроения и психического состояния
Препарат может:
- провоцировать депрессию,
- усиливать уже имеющиеся депрессивные симптомы,
- повышать риск суицидальных мыслей/поведения (особенно у пациентов с болезнью Гентингтона).
Поэтому врачу важно регулярно оценивать: настроение, сон, тревожность, раздражительность, любые изменения поведения.
2) Медленная титрация дозы
Быстрое увеличение дозы повышает риск:
- седативного эффекта,
- акатизии,
- паркинсонизма,
- депрессии.
Именно поэтому дозировку подбирают постепенно.
3) Сердечный ритм (QTc)
Тетрабеназин может немного удлинять QTc, а в сочетании с другими “QT-препаратами” риск выше. Это особенно важно у людей:
- с нарушениями ритма,
- с семейной историей удлиненного QT,
- при электролитных нарушениях,
- при многокомпонентной терапии.
4) Печень
При нарушении функции печени концентрации препарата/метаболитов могут существенно меняться; поэтому печеночная недостаточность — критически важное ограничение.
Условия продажи
По рецепту врача.
Рекомендации по хранению
Контролируемая комнатная температура, обычно около 20–25°C). Защищать от избыточной влаги и нагрева, беречь от детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Добавьте отзыв об этом препарате:
