Тамоксифен ТЕВА (PCH) Нидерланды таб. 20мг №30

Форма выпуска и упаковка

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. В одной упаковке — 30 таблеток.

Состав

Действующее вещество: тамоксифен.

Дополнительные компоненты:

• картофельный крахмал;
• лактоза;
• повидон (E1201);
• микрокристаллическая целлюлоза (E460);
• стеарат магния (E572);
• коллоидный диоксид кремния (E551).

Фармакодинамика и принцип действия

Тамоксифен относится к группе антиэстрогенов, точнее — к селективным модуляторам эстрогеновых рецепторов. Это означает, что препарат ведет себя неодинаково в разных тканях. В ткани молочной железы он в основном блокирует влияние эстрогенов на опухолевые клетки, если их рост зависит от гормональной стимуляции. За счет этого замедляется деление таких клеток и снижается риск дальнейшего прогрессирования заболевания. 

При этом в других органах действие тамоксифена не сводится только к блокаде. Для него описаны частичные эстрогеноподобные эффекты, в частности на эндометрий, костную ткань и липидный обмен. Именно эта тканевая избирательность объясняет одновременно и терапевическую ценность препарата, и необходимость внимательного наблюдения во время длительного лечения. Например, с одной стороны, препарат может быть полезен в рамках гормональной терапии, а с другой — требует контроля из-за влияния на слизистую оболочку матки и систему свертывания крови. 

Клинически препарат применяется не как универсальное средство “от всех видов рака молочной железы”, а прежде всего тогда, когда опухоль чувствительна к гормонам. Именно поэтому значение имеют рецепторный статус опухоли, стадия заболевания, менопаузальный статус пациентки и общая лечебная стратегия, выбранная онкологом. 

Фармакокинетические характеристики

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он подвергается метаболизму в печени с образованием активных метаболитов, в том числе эндоксифена, которые вносят существенный вклад в общий лечебный эффект. Это важный момент: активность терапии зависит не только от самой молекулы тамоксифена, но и от того, насколько эффективно организм способен превращать ее в активные формы. 

Для тамоксифена характерен длительный период полувыведения, поэтому равновесные концентрации формируются постепенно, а действие препарата не ограничивается несколькими часами после приема таблетки. По этой же причине некоторые нежелательные эффекты и лекарственные взаимодействия могут сохранять клиническое значение даже не сразу после отмены. Выведение происходит медленно, главным образом после печеночного метаболизма.

Показания к применению

Противопоказания

Тамоксифен не применяют во время беременности, поскольку препарат способен нанести вред плоду. 

Препарат не используют при известных тяжелых реакциях на тамоксифен или любой из компонентов таблетки. Также выраженную осторожность или отказ от назначения могут потребовать ситуации, связанные с высоким риском тромбоэмболических осложнений, особенно если речь идет о профилактическом применении у женщин без установленного рака молочной железы. В ряде инструкций отдельно подчеркивается необходимость учитывать анамнез венозных тромбозов и тромбоэмболии. 

Из-за содержания лактозы препарат может быть нежелателен при некоторых редких наследственных нарушениях обмена углеводов, когда лактоза плохо переносится на ферментном уровне. 

Побочные эффекты

Нежелательные реакции тамоксифена часто связаны с его антиэстрогенным и частично эстрогеноподобным действием. К наиболее известным относятся приливы жара, потливость, изменения менструального цикла, вагинальные выделения или сухость слизистых, тошнота, чувство усталости. У части пациенток возможны головная боль, отеки, колебания настроения, кожные реакции. 

С клинической точки зрения особенно важны реакции, требующие не наблюдения “в динамике”, а своевременного обращения к врачу. К ним относятся признаки венозного тромбоза или тромбоэмболии, внезапная одышка, боль и отек одной ноги, боли в грудной клетке, а также маточные кровотечения, необычные выделения, боли внизу живота или другие симптомы, которые могут указывать на изменения эндометрия. У тамоксифена также описан риск нарушений зрения, включая катаракту и изменения со стороны сетчатки, особенно при длительном применении.

Сочетанное применение с другими средствами

Алкоголь

Прямого фармакологического запрета по типу дисульфирамоподобной реакции для тамоксифена не описано. Однако сочетание с алкоголем нежелательно по нескольким причинам. Во-первых, и препарат, и этанол создают дополнительную нагрузку на печень. Во-вторых, алкоголь может усиливать субъективную выраженность некоторых нежелательных реакций — слабости, приливов, тошноты, головокружения. В-третьих, при онкологическом лечении в целом предпочтителен максимально щадящий режим для печени и обменных процессов. Поэтому безопаснее либо исключить алкоголь, либо свести его к минимуму и обсудить допустимость с лечащим врачом. 

Способ применения и дозы

Стандартная суточная доза у взрослых обычно составляет 20 мг, но в ряде клинических ситуаций доза может находиться в диапазоне 20–40 мг в сутки. При назначении 20 мг препарат нередко принимают один раз в день; более высокие дозы могут делиться на два приема. Конкретная схема зависит от диагноза, цели лечения, возраста, сопутствующей терапии и лечебного протокола. 

Продолжительность лечения обычно исчисляется месяцами или годами, а не днями. В адъювантной терапии это особенно важно: эффективность достигается при длительном, последовательном приеме по схеме, которую определяет онколог. Таблетки желательно принимать ежедневно в одно и то же время, не меняя дозу самостоятельно и не прекращая лечение без обсуждения с врачом, даже если самочувствие остается стабильным. 

Передозировка

Острая передозировка тамоксифена встречается нечасто, но потенциально может сопровождаться усилением известных побочных эффектов. 

Первая помощь включает немедленное обращение за медицинской помощью, прекращение дальнейшего приема препарата до оценки врачом, контроль жизненно важных функций и симптоматическое лечение. 

Применение у беременных и кормящих женщин

Во время беременности тамоксифен противопоказан. Он может оказывать неблагоприятное влияние на плод, поэтому перед началом терапии у женщин с сохраненным детородным потенциалом необходимо исключить беременность. 

Грудное вскармливание на фоне лечения не рекомендуется. Для тамоксифена и его метаболитов обсуждается возможность проникновения в грудное молоко и накопления, поэтому при необходимости терапии обычно решается вопрос о прекращении лактации. 

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля

У части пациентов препарат не вызывает выраженного влияния на концентрацию внимания.

Особые указания

Тамоксифен требует наблюдения не потому, что его прием “сложен технически”, а потому что это препарат длительного системного действия с важными гормональными и сосудистыми эффектами. На фоне терапии врач может контролировать состояние печени, картину крови, гинекологический статус, а при необходимости — состояние органов зрения. Такой подход нужен для раннего выявления нежелательных изменений, которые на начальном этапе могут протекать малосимптомно. 

Особое внимание требуется пациенткам с факторами риска тромбозов, заболеваниями печени, нарушениями липидного обмена, а также женщинам в пременопаузе, у которых важно исключить беременность до начала лечения. При появлении вагинального кровотечения, боли в ноге, внезапной одышки, боли в грудной клетке, желтушности кожи, выраженного ухудшения зрения или других необычных симптомов нужно без промедления обращаться за медицинской помощью. 

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту врача. 

Рекомендации по хранению

Хранить таблетки следует в оригинальной упаковке, в сухом месте, защищенном от избыточной влаги и прямого нагрева, при температуре согласно конкретной упаковке.